由深圳高新区生物孵化器主办、肽研社协办、深圳瑞德林生物技术有限公司赞助的主题讲座：多肽药物产品竞争分析，将于3月11日在南山区软件大厦举办。
一、主题：多肽药物产品竞争分析
二、时间：2021年3月11日（星期四）14:00—17:00
三、地点：深圳市南山区软件大厦-附楼3楼报告厅
四、讲座议程（以实际安排为准）
13:00—14:00 签到入场
14:00 主持人宣布讲座开始，介绍到场领导和嘉宾
14:00—16:40 主讲人专题讲座
16:40—16:55 现场观众互动环节
16:55—17:00 主持人分享下期讲座预告、组织现场拍照合影留念
主持人宣布讲座结束
五、主讲人介绍
曾驰&Chillie
肽研社行研总监
帝国理工学院 分子植物与微生物学 研究型硕士
伦敦大学学院 药物发现与药企管理 授课型硕士
曾任职于国内医药上市企业，在国内&国际投资并购、专利&商标申请与保护、风险分析、产品预测、市场与IP。
六、讲座主题简介
肽的分子结构介于蛋白质和小分子化合物之间，它兼具两者的优势：活性强、疗效好、特异性强、纯度高、毒性低。从促胰液素的发现到胰岛素的提取，从催产素的合成到固相合成方法的发明，从神经肽的研究到缓释微球和植入剂的上市，这一系列标志性事件都证明了肽在与人类相识的百年时间里发展迅速。
多肽药物具有活性强、疗效好、特异性强、纯度高、毒性低等优势，同时具有半衰期短、亲水性强、不稳定易被代谢等劣势，因此以注射剂为主。
虽然多肽有多项优势，但其固有的劣势包括：1）半衰期短，生理条件下代谢不稳定，易被蛋白酶降解使得在体内被快速清除；2）亲水性强，分子量大的药物细胞膜通透性差，通过血脑屏障有难度；很多传统大分子肽类化合物体内药效活性低甚至难以成药；3）与化学药小分子相比，原料药合成成本高，溶解度和聚集等难点给生产带来挑战；4）给药技术有难度，制剂不稳定性，溶解度和pH会影响生物利用度。由于多肽分子在消化道中不稳定易被快速水解，加之肝脏首过代谢效应及形成多聚体的可能，口服多肽的生物利用度低，因此主要以注射剂为主。
图1.全球获批多肽不同剂型的数量
因此，多肽分子设计主要解决三大问题：强而持续的效力，半衰期增加且不易被代谢消除，给药便利。许多多肽药物为天然来源或者至少有一个天然氨基酸修饰，但天然氨基酸形成的肽分子由于容易被酶解和肾脏代谢，稳定性较差，因此多需要进行注射以避免较低的口服生物利用度。而引入非天然氨基酸和/或化学修饰可改善多肽分子的有效性，效力，选择性，药代/药效等指标。另外，以mRNA和噬菌体展示技术为代表的新一代药物发现技术也将加速新药的研发，艾卡拉肽便是基于噬菌体展示技术开发的分子。
2019年，全球多肽药物市场规模超过$90Bn，不到全球总体药物市场的10%；糖尿病是主要应用领域，市场份额超过60%。肿瘤&免疫调节、妇科&产科、消化系统和代谢领域是四大治疗领域的获批多肽药物最多。
根据肽研社统计，全球有122个多肽药物获批（包括诊断肽试剂），涉及肿瘤&免疫调节，妇科&产科，消化系统，代谢领域等13个治疗领域。其中肿瘤&免疫调节，妇科&产科，消化系统，代谢领域，抗感染，内分泌和心血管等7个治疗领域的多肽药物均超过10个品种，尤以肿瘤&免疫调节最高，达到26个品种，其次为妇科&产科，达22个品种。
图2.不同治疗领域获批的多肽药物
在这122个多肽药物中，涉及36个靶点。以亮丙瑞林，西曲瑞克为代表的促性腺激素释放激素（GnRH）及类似物的获批数量最多，达到12个。脂/糖/脂糖肽抗生素有10个，代表药物为以万古霉素为基础的万星类抗生素和以卡泊芬净为代表的棘白霉素类抗真菌肽。以生长抑素，奥曲肽为代表的生长激素释放抑制激素（GHIH）受体激动剂的药品数量也不少，达9个。
不同靶点/结构获批的多肽药物
专利药的仿制药化是原研厂家面临的巨大困境。中国创新拭目以待，未来可期。
当前，只有不到40%的药物还没有仿制药上市，而超过40%的药物出现了不同程度的仿制药化。由于核心专利的到期，仿制药的上市，尤其仿制药在美国的上市，会给品牌药带来致命冲击，虽然并不是导致品牌药走向衰落的唯一因素，但仍然是各原研厂家最不愿意面临的困境之一。虽然绝大多数多肽药物仍然以欧美为首次注册地区/国家，但中国的创新药近5年也开始崭露头角，已有3款源自中国本土的多肽创新药获批，他们是用于T2DM的贝那鲁肽和洛塞那肽，以及用于艾滋病的艾博韦泰，然而不管是分子设计，还是临床价值都有待上市后的进一步验证，若要跻身国际赛道，道阻且长。
本次专题讲座将从多肽药物的分类、分子设计、临床优势、市场情况和竞争格局等角度对已上市的产品进行分析，并重点聚焦于5大类药物：胰岛素类药物、GLP-1类药物、GnRH类药物、GHIH类药物和抗感染类肽药物。肽研社希望借助此次分享，与业界专家进行交流碰撞，全面解锁当前主要多肽药物的兴衰之路。
七、报名
点击链接可进行报名：
https://mp.weixin.qq.com/s/91yFSjaw4_GhlWJYMMHLlQ
温馨提示：
讲座为线下举行，由于场地限制，名额有限，现报先得，报满即止；
疫情防控期间，请全程佩戴好口罩，现场出示绿色行程码后方可入场；
讲座举办时间为工作日，现场停车位有限，请绿色出行。
